ベオーバ-作用機序/薬効薬理-

ベオーバ®は、β3アドレナリン受容体を選択的に刺激し、膀胱を弛緩させることで蓄尿機能を亢進し、過活動膀胱を改善します。

 

ビベグロンはβ3アドレナリン受容体を選択的に刺激し、膀胱平滑筋を弛緩させ、膀胱容量を増大しました(in vitro)

●ヒトβアドレナリン受容体サブタイプに対するビベグロンの結合作用(in vitro)

被験薬 IC50値(nmol/L)
β1受容体 β2受容体 β3受容体
ビベグロン > 20,000 > 20,000 193±41

β1、β2:平均値、(n=2)、β3:平均値±標準誤差、(n=5)

方法 ヒトβ1、β2 又はβ3 アドレナリン受容体を安定発現させたCHO細胞の膜画分を用いて受容体結合試験を実施した。

承認時評価資料:βアドレナリン受容体に対する結合作用及び刺激作用(in vitro)

 

●ヒトβアドレナリン受容体サブタイプに対するビベグロンの刺激作用(in vitro)

被験薬 β1受容体 β2受容体 β3受容体
EC50
(nmol/L)
IA(%) EC50
(nmol/L)
IA(%) EC50
(nmol/L)
IA(%)
ビベグロン > 10,000 5 > 10,000 7 1.1±0.5 84

EC50値:β1、β2:平均値、(n=3)、 β3:平均値±標準誤差、(n=7)
I A:固有活性(完全作動薬であるイソプロテレノールの最大反応を100%としたときの相対値)

方法 ヒトβ1、β2 又はβ3 アドレナリン受容体を安定発現させたCHO 細胞を用いて細胞内cAMP 濃度を指標として各βアドレナリン受容体サブタイプに対する刺激作用を評価した。

承認時評価資料:βアドレナリン受容体に対する結合作用及び刺激作用(in vitro)

 

摘出膀胱組織に対する作用(in vitro)

方法 ヒト摘出膀胱組織を用いて、フィールド電気刺激による膀胱収縮に対する抑制作用を検討した。

承認時評価資料:ヒト膀胱片の電気刺激収縮に対する作用(in vitro)

 

ビベグロンは排尿圧に影響を及ぼさず、
膀胱容量を増大しました(カニクイザル)。

ビベグロンの膀胱容量及び排尿圧に対する作用(カニクイザル)

方法 無麻酔下の雌性カニクイザルを用いて、ビベグロンの静脈内投与後の膀胱機能に対する作用をシストメトリー法で検討した。

承認時評価資料:膀胱に対する作用(カニクイザル)

禁忌・原則禁忌を含む使用上の注意等につきましては添付文書をご参照ください。