（1）健康成人への単回投与^1）

健康成人男子各12例にそれぞれ、フルティフォーム^®50エアゾール1回2吸入（フルチカゾンプロピオン酸エステル100μg/ホルモテロールフマル酸塩水和物10μg）又はフルティフォーム^®125エアゾール1回4吸入（フルチカゾンプロピオン酸エステル500μg/ホルモテロールフマル酸塩水和物20μg）を1日2回、7日間投与したときの初回投与後のフルチカゾンプロピオン酸エステル及びホルモテロールの最高血漿中濃度（C_max）は、フルティフォーム^®50エアゾールでそれぞれ21.3±5.68と8.43±4.13、フルティフォーム^®125エアゾールでそれぞれ70.9±19.5と26.3±15.9であった。

（2）健康成人への反復投与^1）

健康成人男子各12例にそれぞれ、フルティフォーム^®50エアゾール1回2吸入（フルチカゾンプロピオン酸エステル100μg/ホルモテロールフマル酸塩水和物10μg）又はフルティフォーム^®125エアゾール1回4吸入（フルチカゾンプロピオン酸エステル500μg/ホルモテロールフマル酸塩水和物20μg）を1日2回、7日間反復投与したとき、フルチカゾンプロピオン酸エステル及びホルモテロールのC_max及びAUC_0-12は、投与7日目には定常状態に達していると考えられ、単回投与に比べ、いずれの用量も2～3倍であった。

7日間反復投与後のフルチカゾンプロピオン酸エステル及びホルモテロールのC_max及びAUC_0-12は投与量に比例して増加し、また、半減期はそれぞれ約15時間及び約10時間であった。

（3）健康成人への反復投与－トラフ血漿中濃度^1）

トラフ血漿中フルチカゾンプロピオン酸エステル濃度推移及びトラフ血漿中ホルモテロール濃度推移は以下の通りである。これらの濃度推移より、反復投与7日目までには定常状態に達していると考えられた。

よって、フルチカゾンプロピオン酸エステル及びホルモテロールのC_max及びAUC_0-12も、投与7日目には定常状態に達していると考えられ、単回投与に比べ、いずれの用量も2～3倍であった。

（1）組織内濃度（ラット）^2）

ホルモテロールフマル酸塩水和物

ラットに³H標識ホルモテロール15μg/bodyを気道内噴霧投与したとき、血漿中放射能濃度は投与後5分に最高濃度に達し、その後消失した。投与部位である肺及び気管には高い放射能濃度が認められた。次いで腎臓、血管、食道、心臓、甲状腺及び副腎で高い放射能が認められた。また、放射能は体内に広く分布したが、大脳、小脳、延髄では低かった。投与後5分から4時間までに、すべての組織で最高放射能濃度に達したのち血漿中放射能濃度推移と平行して組織中放射能濃度は消失した。

（2）蛋白結合率（in vitro）^3）、4）

ヒト血漿中におけるフルチカゾンプロピオン酸エステル及びホルモテロールの蛋白結合率は、それぞれ81～95%^3）及び61～64%^4）であった。

フルチカゾンプロピオン酸エステル^5）

代謝部位：肝臓

健康成人被験者に³H標識フルチカゾンプロピオン酸エステルを1mg又は16mg経口投与したとき、投与後168時間までの尿中に投与放射能の1～5%が排泄されたが、未変化体は検出されず、17β-カルボン酸体及びグルクロン酸抱合体が認められた。糞中には投与放射能の約90%以上が排泄され、未変化体及び主代謝物として17β-カルボン酸体が認められた。

ホルモテロールフマル酸塩水和物^6）

代謝部位：肝臓

健康成人被験者に³H標識ホルモテロール37μgを経口投与後直ちに³H標識ホルモテロール16μgを静脈内持続注入（30分）したとき、投与後168時間までに投与放射能の62%が尿中に、24%が糞中に排泄された。この時の血漿及び尿中の主代謝物はホルモテロールのグルクロン酸抱合体であり、尿中にはO-脱メチル化体のグルクロン酸抱合体も認められた。

フルチカゾンプロピオン酸エステル^7）

主として肝チトクロームP-450 3A4（CYP3A4）で主代謝物である17β-カルボン酸体に代謝される。

ホルモテロールフマル酸塩水和物^4）

主としてグルクロン酸抱合を受ける。また、ホルモテロールのO-脱メチル化には、CYP2D6、CYP2C19、CYP2C9及びCYP2A6が関与する。