-組織移行性-

肺組織移行性1)

健康成人30例(各時間6例)にラスクフロキサシン75mgを単回経口投与したときの投与後1〜24時間における組織移行性は、対血漿中濃度比で肺胞上皮被覆液:平均15.0〜22.4倍、肺胞マクロファージ:平均18.5〜56.4倍でした。

肺胞上皮被覆液及び肺胞マクロファージへの移行性

耳鼻咽喉科組織移行性1)

耳鼻咽喉科組織摘出術施行患者(各組織5例)にラスクフロキサシン75mgを単回経口投与したときの投与後1~2時間における組織移行性は、対血漿中濃度比(平均値)で、いずれの組織においても2倍以上でした。

副鼻腔粘膜、中耳粘膜、口蓋扁桃組織への移行性

ラスクフロキサシンの肺組織移行性1-3)

肺胞上皮被覆液(Epithelial Lining Fluid:ELF)はリン脂質を多く含み、他の組織と比較するとホスファチジルセリン(PhS)の占める割合が高いことが知られています2)。ラスクフロキサシンは、他のキノロン系抗菌薬と比較して、ELF中のPhSと多く結合することで、上記の肺組織移行性を示したと考えられます。

PhS結合性(in vitro) 肺胞内イメージ図
【方法】
PhSとラスクフロキサシン及び類薬(LVFX、GRNX、GPFX)との結合試験は、鈴木らの方法3)に準じて測定した。
※:国内未承認

  1. 1)承認時評価資料:ラスクフロキサシンの臨床薬理試験.
  2. 2)Nishiura A, et al., J Pharmacobiodyn. 10:135-141(1987)
  3. 3)Suzuki T, et al., Drug Metab Dispos. 30(12):1393-1399(2002)
用法・用量
通常、成人には、ラスクフロキサシンとして1回75mgを1日1回経口投与する。
<用法・用量に関連する使用上の注意>
本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。