-作用機序-

黄色ブドウ球菌のキノロン標的酵素変異株に対する抗菌力(in vitro1)

ラスクフロキサシンは、黄色ブドウ球菌のDNAジャイレース変異及びトポイソメレースⅣ変異による抗菌力の低下が同程度であることから、両酵素を菌体内で、同程度阻害するデュアルインヒビターであることが示唆されました。

キノロン標的酵素に対する阻害活性IC50 キノロン標的酵素変異株に対する抗菌力の上昇倍率

作用機序

ラスクフロキサシンは、細菌のDNAジャイレース及びトポイソメレースⅣを同程度阻害し、殺菌的に作用するデュアルインヒビターです2-5)
一般にキノロン系抗菌薬ではどちらか片方のキノロン標的酵素に作用することが知られています。両方のキノロン標的酵素を同程度阻害する薬剤は片方のキノロン標的酵素を強く阻害する薬剤に比べて耐性菌を作りにくいことが示唆されています5)

作用機序

  1. 1)承認時評価資料:ラスクフロキサシンの薬効薬理試験
  2. 2)Kishii R, et al. Antimicrob Agents Chemother. 61(6):e00120-17(2017)
  3. 3)Fukuda H, et al., Antimicrob. Agents Chemother. 42:1917-1922(1998)
  4. 4)Takei M, et al., Antimicrob. Agents Chemother. 45:3544-3547(2001)
  5. 5)Fukuda H, et al., Antimicrob. Agents Chemother. 45:1649-1653(2001)
用法・用量
通常、成人には、ラスクフロキサシンとして1回75mgを1日1回経口投与する。
<用法・用量に関連する使用上の注意>
本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。