エクリラジェヌエア-血漿中での代謝-

代謝経路(in vitro)1) 2)

代謝部位及び代謝経路
In vitro試験において、アクリジニウム臭化物の主な代謝物はアルコール代謝物及びカルボン酸代謝物であった。エステル結合の加水分解は酵素的及び非酵素的に進行し、酵素的には主に血漿中に存在するブチリルコリンエステラーゼ が関与することが示唆された。
ヒト血漿中の主な代謝物は、エステル結合の加水分解により生じるアルコール代謝物及びカルボン酸代謝物であった。
排泄物中には更にアルコール代謝物が水酸化された代謝物や、カルボン酸代謝物の還元体などが認められた。
(外国試験成績)

アクリジニウムの代謝経路

血漿中での安定性(in vitro)3) 4)

アクリジニウム臭化物はヒト血漿中で速やかに加水分解された。

抗コリン薬の血漿中での安定性(in vitro)

方法

アクリジニウム臭化物、イプラトロピウム臭化物、グリコピロニウム臭化物及びチオトロピウム臭化物とヒト血漿を37℃でインキュベーションし(各40ng/mL)、血漿中の安定性を各抗コリン薬(未変化体)の残存率で評価した。


  1. 1)Albertí J, et al., Drug Metab Dispos, 38(7), 1202-10(2010).
  2. 2)Ortiz S, et al., Biopharm Drug Dispos, 33(1), 39-45(2012).
  3. 3)Sentellas S, et al., Eur J Pharm Sci, 39(5), 283-90(2010).
  4. 4)アクリジニウム臭化物及び類薬の血漿中の安定性(社内資料).

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